Peptidni terapevtiki so postali pomemben razred zdravil za bolezni, kot so sladkorna bolezen, rak, osteoporoza in nalezljive bolezni, ker ponujajo visoko ciljno specifičnost, močno biološko aktivnost in relativno nizko imunogenost. Vendar je njihov razvoj pogosto omejen zaradi slabe peroralne biološke uporabnosti, hitre encimske razgradnje, omejene porazdelitve v tkivih in hitrega ledvičnega očistka. Obsežne farmakokinetične (PK) študije so zato bistvenega pomena za optimizacijo molekularne zasnove, strategij odmerjanja in poti dajanja.
Farmakokinetično obnašanje peptidnih zdravil se bistveno razlikuje od obnašanja majhnih molekul. Na njihovo absorpcijo, porazdelitev, metabolizem in izločanje močno vplivajo velikost molekule, razgradnja-posredovana s proteazo, interakcije z receptorji in izločanje skozi ledvice. Strukturne spremembe, vključno s ciklizacijo peptidov, PEGilacijo, konjugacijo lipidov in substitucijo aminokislin, se običajno uporabljajo za izboljšanje stabilnosti, podaljšanje razpolovne -dobe in povečanje sistemske izpostavljenosti.
Uspešen razvoj peptidnih zdravil zahteva integrirane strategije PK in DMPK, vključno z oceno prepustnosti, presnovnimi študijami, razvojem bioanalitskih metod in ustreznim izborom živalskega modela. Napredne analitične platforme in dobro{1}}zasnovane predklinične študije omogočajo raziskovalcem, da opredelijo razporeditev peptidov, obravnavajo izzive formulacije in ustvarijo zanesljive podatke, ki podpirajo regulativne predložitve in klinični razvoj.
